Лекарства опиата подавляют боль, связывая с определенными рецепторами (белки) в мозгу; эти те же самые рецепторы кроме этого создают дыхательное подавление. Но метод, которым эти рецепторы действуют, дабы отрегулировать дыхание и боль, может значительно отличаться. Изучения применяя мышь генетические модели предполагают что, избегая одного конкретного сигнального пути, ведомого к более благоприятным ответам на морфий (облегчение боли без эффектов дыхания).
Следователи тогда изучили, если бы они имели возможность бы сделать наркотики, каковые включили бы пути, которые связаны с облегчением боли, и избежали бы дорог, которые связаны с дыхательным подавлением.«Мы рады раскрыть возможно новый механизм, дабы создать более надёжные альтернативы лекарствам опиата, каковые, значительно менее возможно, позвали бы побочные эффекты, каковые приводят к смертям от передозировки, связанным с неправильным потреблением опиатов», сообщил директор NIDA Нора Д. Волкоу, Врач медицины, «Мы взволнованы, что фундаментальное изучение в области того, как работа наркотиков опиата в мозгу стала причиной этому новому подходу, и что мы делаем критические удачи в данной области».Как разделение дорог по окончании активации рецептора упоминается, как оказано влияние как передача сигналов.
Изучение продемонстрировало, что как степень уклона увеличенное (расхождение), так кроме этого сделал свойство опиата уменьшить боль у мышей, не затрагивая дыхание. Совершенно верно так же комплексы, каковые одобряют путь дыхания, произвели больше дыхательных побочных эффектов в более низких дозах. В конечном итоге у опиатов с громадным расхождением (фактор уклона) был больший коэффициент безопасности либо терапевтическое окно, открывая возможность для вмешательства лечения.«В этом изучении мы демонстрируем, что это расхождение, которое мы именуем agonism, на что влияют, не есть ‘всеми либо ни одним’ явление, а скорее существует как спектр.
По сути, в случае если маленькая степень расхождения между дорогами в клеточной культуре создаёт минимальную пользу в живых организмах, имеется потенциал, дабы химически улучшить сигнальный уклон и потом улучшить терапевтическое окно безопасности», сообщила Лора М. Бон, врач философии, научный руководитель на изучении от НИИ Scripps.Неясно, как эти расходящиеся дороги затрагивают другие побочные эффекты опиатов, включая склонность.
Но это открытие имело возможность представлять новое направление в фармацевтическом развитии более надёжных альтернатив текущим обезболивающим средствам опиата, которое есть частью инициативы NIH обратиться к кризису опиата.